第二节　心血管疾病常用药物

一、考纲要求

掌握　降压药物的种类、各类降压药物的作用特点、降压药物的选择与合理应用。

掌握　抗心律失常药物的分类及作用机制、合理使用原则，临床常见抗心律失常药物的适应证、禁忌证及不良反应。

二、知识要点

1.目前常用的降压药物可归纳为五大类，即利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂（calcium channel blocker，CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（angiotensin Ⅱ receptor blocker，ARB）。

2.各类降压药物的作用特点

（1）利尿剂：主要通过排钠、减少细胞外容量以降低外周阻力，起到降压作用。

（2）β受体阻滞剂：通过抑制中枢和周围肾素-血管紧张素-醛固酮系统（renin-angiotensinaldosterone system，RAAS），抑制心肌收缩力、减慢心率而发挥降压作用。

（3）钙通道阻滞剂：分二氢吡啶类和非二氢吡啶类，主要通过阻滞电压依赖L型钙通道，使进入血管平滑肌细胞内的细胞外钙离子减少，增加血管扩张，进而起到降压作用。

（4）血管紧张素转换酶抑制剂：主要通过抑制循环和组织中的血管紧张素转换酶（angiotensin converting enzyme，ACE），使抗凝血酶（antithrombin，AT）Ⅱ的产生减少，同时抑制激肽酶，使缓激肽降解减少而血管扩张，最终起到降压作用。

（5）血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂：降压作用主要通过阻滞ATⅡ的受体亚型AT1，更充分有效地阻断ATⅡ的血管收缩、水钠潴留与重构作用。

3.降压药物的选择与应用原则为根据有无合并症（如心肌梗死、肾功能不全、心力衰竭等）选择最佳药物。治疗原则为：小剂量、联合用药、优先选择长效制剂，以及个体化原则。

4.目前临床常用的抗心律失常药物分类是Vaughan Williams分类法，该法将药物抗心律失常作用的电生理效应作为分类依据，分为4大类，其中Ⅰ类再分为3个亚类。

（1）Ⅰ类药物：阻滞快速钠通道。

1）Ⅰa类药物：减慢动作电位0相上升速度（Vmax），延长动作电位时程，临床常用药物有奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。

2）Ⅰb类药物：不减慢Vmax，缩短动作电位时程，临床常用药物有美西律、苯妥英钠、利多卡因等。

3）Ⅰc类药物：减慢Vmax，减慢传导且轻微延长动作电位时程，氟卡尼、恩卡尼、普罗帕酮等属此类。

（2）Ⅱ类药物：阻滞β受体，临床常用药物有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等。

（3）Ⅲ类药物：阻滞钾通道与延长复极，胺碘酮、索他洛尔、多非利特等属此类。

（4）Ⅳ类药物：阻滞慢钙通道，维拉帕米和地尔硫属此类。

5.抗心律失常药物合理使用原则　①首先注意基础心脏病的治疗及病因和诱因的纠正；②注意掌握抗心律失常药物的适应证，并非所有的心律失常均需应用抗心律失常药物；③注意抗心律失常药物的不良反应，包括对心功能的影响、致心律失常作用和对全身其他脏器与系统的不良作用。

6.临床常见的抗心律失常药物的适应证、禁忌证及不良反应。

三、例题详解

1.患者，男，58岁。有高血压病史10余年，长期规范服用降压药治疗，血压控制达标。近2周来出现心悸、头痛、双下肢水肿。最可能导致患者目前临床表现的降压药物是

A.利血平

B.依那普利

C.美托洛尔

D.硝苯地平

E.氢氯噻嗪

答案解析：D

本题考查降压药物的不良反应。钙通道阻滞剂主要不良反应是开始治疗时有反射性交感活性增强，可引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等。其他药物均无此类表现。

2.患者，女，62岁。胸闷、气促1年，有高血压病史10余年，未规律应用降压药物。超声心动图提示：左心室壁14mm，左心室舒张末期内径58mm，LVEF 40%。该患者应首选的降压药物是

A.非洛地平

B.托拉塞米

C.培哚普利

D.哌唑嗪

E.螺内酯

答案解析：C

本题考查降压药物的作用特点，根据患者具体情况选择适合的降压药物。长期高血压引起心脏负荷增高，儿茶酚胺与ATⅡ等都可以刺激心肌细胞肥大和间质纤维化，引起左心室肥厚和扩大，ACEI通过降低患者神经-体液代偿机制的不利影响，改善心室重塑。相对于其他选项，ACEI改善心室重塑的证据更为充足和有力。

3.患者，男，54岁。因“反复心悸、黑矇2日，晕厥2次”就诊。有高血压病史10年，因高血压心脏病、心力衰竭而长期服用利尿剂治疗。阵发性心房颤动2年，长期服用胺碘酮治疗。入院心电图提示窦性心律，QT间期延长（600ms）。血钾3.0mmol/L。心悸发作时，记录到尖端扭转型室性心动过速。不适合的治疗措施是

A.积极补钾

B.使用普罗帕酮

C.使用硫酸镁

D.暂时停用排钾利尿剂

E.停用胺碘酮

答案解析：B

本题考查对于特殊类型心律失常患者的治疗方案选择。尖端扭转型室性心动过速患者，应努力寻找和去除导致QT间期延长的获得性原因，停用可能诱发尖端扭转型室性心动过速的药物。治疗上首先给予静脉注射硫酸镁。患者长期利尿导致低钾血症，以及长期服用胺碘酮，均可导致获得性长QT间期综合征，应立即停用胺碘酮及排钾利尿剂并积极补钾。普罗帕酮通常对长QT间期所致的尖端扭转型室性心动过速无效。

4.患者，男，32岁。一过性头晕、黑矇半年，每次发作时心悸感明显。2个月前超声心动图未见异常。近2周发作次数増多，1小时前心悸再发。体格检查：血压105/70mmHg，心界不大，心率190次/min，律齐，未闻及杂音。心电图表现：宽大畸形QRS波，形态单一，心室率190次/min，节律规则，房室分离，考虑为持续性室性心动过速。不适合的治疗措施为

A.盐酸索他洛尔

B.利多卡因

C.腺苷

D.胺碘酮

E.导管射频消融

答案解析：C

本题考查室性心动过速的治疗。无显著血流动力学障碍的室性心动过速，可选用利多卡因、β受体阻滞剂或胺碘酮静脉注射。如患者已发生低血压、休克、心绞痛、充血性心力衰竭或脑血流灌注不足等症状，应迅速施行电复律。腺苷是治疗室上性心动过速的首选药物。患者年轻、无器质性心脏病证据，考虑为特发性室性心动过速；近2周反复发作是导管射频消融的适应证。

5.患者，男，52岁，出租车司机。吸烟10年。高血压病史6年，测血压最高达170/105mmHg，初始口服缬沙坦80mg，1次/d，血压波动在（140～150）/（80～90）mmHg；后更换口服硝苯地平控释片30mg，1次/d，血压控制仍不理想。对患者积极进行生活方式干预的同时，可采取的较为适宜的用药方案为

A.缬沙坦+培哚普利

B.培哚普利+螺内酯

C.硝苯地平控释片+哌唑嗪

D.比索洛尔+硝苯地平控释片+依那普利

E.缬沙坦+氢氯噻嗪

答案解析：E

本题考查高血压的联合用药方案。单药降压效果不佳时，通常先启动2种药物联合降压治疗。A选项中ACEI及ARB都是通过抑制RAAS发挥作用，引起的不良反应会协同增加，包括高钾血症和血管神经性水肿的发生。B选项中保钾利尿剂和ACEI合用易导致高钾血症。C选项中哌唑嗪为二线药物，通常在一线药物效果不佳时才考虑使用。D选项的三种以上降压药物联合治疗一般必须包含利尿剂。因此，E选项“ARB +利尿剂”为合理的组合。

6.患者，男，75岁。近1年来反复出现3次无明显诱因的突感心悸，随之意识丧失跌倒，数分钟后意识恢复，无大汗、肢体抽搐、口吐白沫和大小便失禁。家属发现后将其送医就诊，体格检查：血压130/75mmHg，心率40次/min。入院后查血钾3.8mmol/L，心电图如图1-2-6。

（1）患者意识丧失最可能的原因是

A.低血糖

B.癫痫发作

C.直立性低血压

D.迷走神经张力增高

E.心律失常

答案解析：E

本题考查对于出现暂时性意识丧失的患者，住院医师是否具有一定的、正确的临床诊疗思维能力。患者为老年男性，突感心悸、意识丧失跌倒。心率40次/min，心电图P波与QRS波群各自成节律，互不相干，心房率快于心室率，提示三度房室传导阻滞，考虑为三度房室传导阻滞引起的阿-斯综合征。患者意识丧失最可能的原因是心律失常导致的严重脑供血不足。

（2）入院后对患者拟行永久心脏起搏器植入术。在等待植入起搏器过程中，可用于提高患者心率的药物为

A.肾上腺素静脉注射

B.多巴酚丁胺静脉滴注

C.间羟胺静脉注射

D.去甲肾上腺素静脉滴注

E.异丙肾上腺素静脉滴注

答案解析：E

本题考查缓慢型心律失常的药物治疗。肾上腺素主要用于抢救心搏骤停患者。多巴酚丁胺为正性肌力药物，适用于心肌梗死合并心力衰竭的患者。去甲肾上腺素、间羟胺主要作用为升压，提高心率作用不明显。异丙肾上腺素可提高任何部位的房室传导阻滞的心率。

7.患者，男，76岁。3年来反复劳累后心悸、气短、食欲缺乏、水肿，近1周来上述症状加重，夜间不能平卧。有高血压病史10年，否认糖尿病及卒中病史。体格检查：脉搏80次/min，血压130/65mmHg。颈静脉怒张，双肺底闻及湿啰音。心脏增大，心率132次/min，心律绝对不齐，心音强弱不等。肝肋下3cm，脾未触及，下肢水肿。实验室检查：N-末端脑利尿钠肽前体（NT-proBNP）9 890ng/L。超声心动图：左心房前后径45mm，左心室收缩功能不全，左室射血分数（LVEF）38%。下肢血管及颈动脉超声未见异常。

（1）对该患者心律失常的治疗首选

A.静脉滴注利多卡因

B.静脉注射普罗帕酮

C.静脉注射去乙酰毛花苷

D.静脉注射胺碘酮转复

E.静脉注射β受体阻滞剂

答案解析：C

本题考查心房颤动患者的心脏听诊特点、抗心律失常药物的合理应用。心力衰竭合并快速心房颤动患者控制心室率首选洋地黄类药物，静脉应用胺碘酮复律或电复律前需抗凝治疗，利多卡因常用于室性心律失常的治疗，普罗帕酮用于非器质性心脏病。患者左心室收缩功能不全，左室射血分数（left ventricular ejection fraction，LVEF）仅38%，且近期心功能明显恶化，静脉使用β受体阻滞剂为禁忌。

（2）为预防栓塞事件，应选用的药物是

A.阿司匹林

B.氯吡格雷

C.华法林

D.尿激酶

E.替格瑞洛

答案解析：C

本题考查心房颤动的抗凝治疗。患者CHA2DS2-VASC评分为4分（年龄≥75岁2分，高血压1分，充血性心力衰竭1分），属栓塞高风险患者，需抗凝治疗。华法林是心房颤动抗凝治疗的有效药物。阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛均为抗血小板药物，不能有效地预防栓塞事件。尿激酶为溶栓剂，在急性血栓事件发生时考虑使用，进行溶栓治疗。

编者：窦文晶

审校：杨久宇　郑泽琪