第二节 强心药物
【药品名称】
去乙酰毛花苷注射液（deslanoside injection）
【剂型与规格】
注射剂：每支0.4mg（2mL）。
【主要成分】
去乙酰毛花苷。
【药理作用】
1.正性肌力作用
本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+-Ca2+交换趋于活跃，使细胞质内Ca2+增多，肌质网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2.负性频率作用
由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率的作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和房室束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
3.心脏电生理作用
通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高浦肯野纤维的自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药可缩短心房有效不应期，用于房性心动过速和心房扑动时，可能导致心房率加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短浦肯野纤维的有效不应期。
【适应证】
1.主要用于心力衰竭。因为其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。
2.亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。
3.终止室上性心动过速起效慢，已少用。
【用法用量】
1.成人常用量
静脉注射：用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，首剂0.4～0.6mg（1～1.5支），以后每2～4小时可再给0.2～0.4mg（0.5～1支），总量1～1.6mg（2.5～4支）。
2.小儿常用量
按下列剂量分2～3次间隔3～4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内或静脉注射按体重0.020mg/kg；2周～3岁，按体重0.025mg/kg。本品静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量以保持疗效。
【医嘱模板】
【禁忌证】
1.与钙注射剂合用。
2.任何强心苷制剂中毒。
3.室性心动过速、心室颤动。
4.梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）。
5.预激综合征伴心房颤动或扑动。
【不良反应】
1.常见的不良反应 新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。
2.少见的反应 视力模糊或黄视（中毒症状）、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
3.罕见的反应 嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹（过敏反应）。
4.在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。
【注意事项】
1.不宜与酸、碱类配伍。
2.以下情况慎用：①低钾血症；②不完全性房室传导阻滞；③高钙血症；④甲状腺功能减退；⑤缺血性心脏病；⑥急性心肌梗死早期（AMI）；⑦心肌炎活动期；⑧肾功能损害。
3.用药期间应注意随访检查：①血压、心率及心律；②心电图；③心功能监测；④电解质，尤其是钾、钙、镁；⑤肾功能；⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，一般停药后1～2日中毒表现可以消退。
【药品名称】
毒毛旋花子苷K注射液（strophanthin K injection）
【剂型与规格】
注射剂：每支0.25mg。
【主要成分】
毒毛旋花子苷K。
【药理作用】
本品系从康毗毒毛旋花种子中提取的强心苷，其化学极性高，脂溶性低，为常用、高效、速效、短效的强心苷。
1.正性肌力作用 本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+-Ca2+交换趋于活跃，使细胞质内Ca2+增多，肌质网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白增加心肌收缩力。
2.负性频率作用 由于其正性肌力作用，血流动力学状态改善，消除反射性交感神经张力的增高，增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。
3.心脏电生理作用 降低窦房结自律性；提高浦肯野纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药可缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和心房扑动时，可能导致心房率加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短浦肯野纤维的有效不应期。
4.强心苷的心外作用 中毒量的强心苷可致中枢神经兴奋，出现头痛、头晕、疲倦和嗜睡，有时可出现神经痛，面部下1/3区痛，表现类似三叉神经痛。因兴奋延髓极后区催吐化学感受区而致呕吐，严重者甚至引发行为异常和精神症状，尤其易发生于动脉硬化症的老人，如定向困难、失语、幻觉和谵妄等。由于强心苷影响视神经功能，甚至引发球后视神经炎而发生视神经障碍，如视力模糊、复视及色视（黄视或绿视症）。中毒量强心苷对中枢交感神经的兴奋，致使交感神经张力过高，是强心苷诱发心律失常的神经性因素。强心苷对人的动脉和静脉有直接收缩作用。
5.洋地黄毒苷的治疗浓度为15～30ng/mL；交叉浓度为25～35ng/mL；中毒浓度为＞35ng/mL。
6.中毒浓度强心苷的电生理影响是由于强心苷明显抑制心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，使Na+积聚增高，K+明显降低，致使心肌细胞膜最大舒张电位降低，自律性增高，心肌、浦肯野纤维兴奋下降，房室结、浦肯野纤维和心肌传导速度延缓，呈现不同程度的房室传导阻滞。中毒量强心苷还可使心肌细胞内Ca2+浓度过高，Ca2+呈超负荷状态，使细胞内Ca2+贮库振荡性地释出和再摄取Ca2+，同时细胞膜对Na+通透性增高，激发短暂的内向电流，心肌细胞膜出现迟后去极化，引起心肌触发活动，这是中毒量强心苷诱发心律失常的机制之一。
【适应证】
本品适用于急性充血性心力衰竭，特别适用于洋地黄无效的患者，亦可用于心率正常或心率缓慢的心房颤动的急性心力衰竭患者。
【用法用量】
静脉注射。
1.成人常用量
首剂0.125～0.25mg，加入等渗葡萄糖液20～40mL内缓慢注入（时间不少于5分钟），2小时后按需要重复再给1次0.125～0.25mg，总量每日0.25～0.5mg。极量：静脉注射1次0.5mg，1日1mg。病情好转后，可改用洋地黄口服制剂。成人致死量为10mg。
2.小儿常用量
按体重0.007～0.01mg/kg或按体表面积0.3mg/m2，首剂给予一半剂量，其余分成几个相等部分，间隔0.5～2小时给予。
【医嘱模板】
【禁忌证】
1.任何强心苷制剂中毒患者。
2.室性心动过速、心室颤动。
3.梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）。
4.预激综合征伴心房颤动或扑动。
5.二度以上AVB（房室传导阻滞）。
【不良反应】
1.常见的不良反应 新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、明显的无力、软弱。
2.少见的反应 视力模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
3.罕见的反应 嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹（过敏反应）等。
4.中毒表现中，心律失常最重要，最常见为室性早搏，约占心脏不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界区心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、心室颤动、窦性停搏等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
5.皮下注射可以引起局部炎症反应。
【注意事项】
本品毒性剧烈，过量时可引起严重心律失常。
1.近1周内用过洋地黄制剂者，不宜应用，以免中毒危险。
2.已用全效量洋地黄者禁用，停药7日后慎用。
3.不宜与碱性溶液配伍。
4.急性心肌炎、感染性心内膜炎、晚期心肌硬化等患者忌用。
5.本品慎用于：低钾血症；不完全性房室传导阻滞；高钙血症；甲状腺功能减退；缺血性心脏病；急性心肌梗死早期；活动性心肌炎；肾功能损害；房、室早搏者。
6.皮下注射或肌内注射可以引起局部炎症反应，一般仅用于静脉注射。
7.强心苷中毒，一般会有恶心、呕吐、厌食、头痛、眩晕等，首先应鉴别是因为心功能不全加重，还是强心苷过量所致，因前者需调整剂量，后者则宜停药。
8.用药期间忌用钙剂。
9.用药期间应注意随访检查：血压、心率及心律；心电图；心功能监测；电解质尤其是钾、钙、镁；肾功能；疑有洋地黄中毒时，应作洋地黄血药浓度测定。