纳米粒（nanoparticle，NP）是大小在10～1000nm之间的固态胶体颗粒，一般由天然高分子物质或合成高分子物质构成，可作为传导或输送药物的载体。由于材料和制备工艺的差异，可以形成纳米球（nanosphere）与纳米囊（nanocapsule），两者统称纳米粒。纳米球为基质骨架型结构，药物分散其中或吸附在其表面；纳米囊属药库膜壳型，有一个聚合材料构成的膜壳，药物（一般为液状核）包封于其中，但也可以吸附于其表面。

理想的纳米粒应具备以下性质：①具有较高的载药量，如＞30%；②具有较高的包封率，如＞80%；③有适宜的制备及提纯方法；④载体材料可生物降解，毒性较低或没有毒性；⑤具有适当的粒径与粒形；⑥具有较长的体内循环时间。一般而言，纳米粒的表面亲脂性越大，其对调理蛋白的结合力越强，容易被清除。所以增加纳米粒表面的亲水性可以延长纳米粒在体内的循环时间。

纳米粒按照不同方式可以有如下分类：

纳米红色元素硒是一种纳米粒子，粒径在20～60nm之间。研究者通过对小鼠灌喂纳米红色元素硒观察对小鼠免疫功能的调节作用。结果提示，纳米红色元素硒对小鼠免疫功能有明显的调节作用。

利用磁性纳米粒表面包覆制造定向医疗药物是目前医药学研究的热点。磁性纳米粒表面涂覆高分子材料后与蛋白质结合，作为药物载体注入到人体内，在外加磁场的作用下，通过纳米磁性粒子的磁性导向性使其向病变部位移动，达到定向治疗的目的，从而改变目前放疗和化疗中正常细胞和癌细胞统统被杀死的状况。1～50nm的Fe ₃ O ₄磁性粒子表面包裹甲基丙烯酸，尺寸约为200nm，这种亚微米级的粒子携带蛋白、抗体和药物可以用于癌症的诊断和治疗。动物试验证明，带有磁性Fe ₃O ₄的纳米微粒是肿瘤诊断和治疗技术最有前途的载体，纯金属磁性Ni、Co纳米粒子由于有致癌作用不宜使用。

TiO ₂纳米粒子具有高氧化还原能力，能分解组成微生物的有机物（蛋白质），从而杀死微生物，且动物试验证实TiO ₂微粒对动物无生理毒性。

它通过药剂学的方法将一些药物与纳米技术高度结合，使原本因理化性质不稳定而易被降解破坏或因不良反应较大而影响其使用的药物经特殊的方法高度分散于药物载体中。制成这种微粒后用液体载体的流动形式给药，弥补了传统给药方法的诸多不足。有人用纳米粒子作药物或抗体的载体，可以提高某些药物对天然或人造膜结构的透过率，并蓄积于小肠，这样使得其生物利用度与水溶剂相比有了显著的改善。

与常规的控释剂不同，载药纳米微粒的控释过程具有特定的规律，囊壁的溶解及酶和微生物的作用均可使囊心物质向外扩散。依不同的控释目的，选择合适的囊材及成囊工艺，使微粒在局部驻留并达到有效浓度，同时不引起全身毒性反应。

靶向定位载药是依临床需要通过选用对机体各种组织或病变部位亲和力不同的载体制作载药纳米粒，或将单克隆抗体与载体结合，以使药物能输送到期望达到的特定部位。有研究者将药物溶于含有磷脂材料的脂肪油中，分散于水相后经高压乳化制成一种以磷脂膜包封的纳米粒分散系统，其在组织分布上与脂质体相似，可选择性地在肿瘤及炎症部位蓄积。

随着人们对治疗效果要求的日趋提高，靶向定位也因受基质选择性的限制而并非那么尽如人意，由此出现了载药磁性纳米粒。通过其运载药物，以适当的方式引入人体，在外加磁场的作用下，在特定部位聚集并释放药物。已研究出阿奇霉素免疫磁性纳米粒，免疫活性检测和体外抑瘤试验证实它除了有抗体导向功能，还有较高的磁响应性，可以聚集于特定的磁场区，释放药物杀伤靶区内的肿瘤细胞。

纳米粒给药载体在改变药物性质方面具有如下优势：

药物的吸收度常常由药物在吸收部位的溶出速度所支配，而减小粒径可以增大药物暴露在介质中的表面积从而促进溶解，进而提高药物的吸收度。药物的大分子被粒化成纳米粒径级的小分子后，就能穿透组织间隙，也可以通过人体最小的毛细血管，而且分布面极广，这样就大大提高了药物的生物利用度。

对于一些免疫系统和中枢神经系统药物来说，它们所治疗的疾病是慢性病，需要长期服用药物。纳米控释系统刚好能够起到缓释作用，所以特别适用于这些药物。研究者以链脲霉素糖尿病大鼠为模型，对胰岛素纳米囊的药效学进行了评价。试验给大鼠皮下注射胰岛素纳米囊，其降糖作用持续了3天，并与药物的吸收相具有明显的量效关系。3天1次给药的降糖作用可接近1天3次常规的胰岛素治疗效果，从而证明将胰岛素制成纳米囊后经皮下给药可延长胰岛素降血糖作用时间，药效明显优于相同剂量的胰岛素。

随着分子生物学及其技术的发展，多肽类药物显示出优于传统药物的治疗效果，但多肽类药物有其固有的缺点，如口服时易被蛋白水解酶降解， t _1/2极短需重复注射给药等。这些缺点限制了它们的临床应用，而纳米控释系统可以较好地克服这些缺点，它可使此类药物口服有效。

药物靶向性是指药物能高选择性地分布于作用对象，从而增强疗效，减少副作用。其作用对象从靶器官、靶细胞到最为先进的细胞内靶结构，而这三级靶向治疗的方法均可通过纳米控释系统得以完成。纳米粒子或纳米胶囊在与药物形成复合物后，根据治疗目的的不同，通过不同的方式进入机体，经血液循环选择性定位于特定的组织和细胞，以达到治疗的目的。